Вернуться назад
Антиагреганты vs 
антикоагулянты. Механизм действия

Фармакология

Антиагреганты vs 
антикоагулянты. Механизм действия

Время чтения 697 минут

АлёнаАлёна

Аstrong>Антиагреганты

антиагреганты — средства, снижающие агрегацию тромбоцитов и применяемые для предупреждения образования тромбов

Действие ацетилсалициловой кислоты связывают с ее ингибирующим влиянием на синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах

Ацетилсалициловая к-та необратимо ингибирует ЦОГ (вызывает необратимое ацетилирование фермента). Это нарушает образование из арахидоновой к-ты циклических эндопероксидов, предшественников тромбоксана А2 и простагландинов

Антиагрегантный эффект Клопидогрела обусловлен образованием активного метаболита (содержащий тиоловые группы) при участии микросомальных ферментов печени. Метаболит связывается с Р2Y12-пуринергическими рецепторами в мембране тромбоцитов. Это устраняет стимулирующее действие АДФ на тромбоциты и приводит к снижению в них концентрации цитоплазматического Са2+

Антиагрегантное действие Дипиридамола связывают с повышением уровня цАМФ в тромбоцитах, в результате чего в них снижается концентрация цитоплазматического Са2+

Пентоксифиллин ингибирует фосфодиэстеразу и повышает уровень цАМФ. В результате снижается концентрация цитоплазматического Са2+

Эптифибатид взаимодействует с гликопротеинами IIb/IIIа мембран тромбоцитов и нарушает их связывание с фибриногеном

Основные показания к применению антиагрегантов

Ацетилсалициловая кислота:

  1. Нестабильная стенокардия
  2. Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта и тромбоза периферических сосудов
  3. Предупреждение тромбообразования при аортокоронарном шунтировании и коронарной ангиопластике

Клопидогрел: (показания аналогичны для ацетилсалициловой к-ты; применяют при непереносимости аспирина)

Дипиридамол:

  1. Профилактика ишемического инсульта
  2. Заболевания периферических артерий (в основном в сочетании с ацетилсалициловой к-той)
  3. Предупреждение тромбообразования при митральном пороке сердца (в сочетании с пероральными антикоагулянтами)

Эптифибатид:

  1. Предупреждение тромбообразования при чрескожной ангиопластике
  2. Нестабильная стенокардия
  3. Профилактика инфаркта миокарда

Пентоксифиллин:

  1. Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза
  2. Трофические нарушения (например, диабетическая ангиопатия)
  3. Нарушения мозгового кровообращения
  4. Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза
  5. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха

Антикоагулянты

антикоагулянты прямого действия — препараты, действие которых обусловлено инактивацией факторов свертывания крови

антикоагулянты непрямого действия — антагонисты витамина К, который необходим для синтеза протромбина в печени

Оральные антикоагулянты:

  1. АВК (варфарин, фенпрокумон, аценокумарол)
  2. Ингибиторы тромбина (дабигатрана этексилат)
  3. Ингибиторы фактора Ха (ривароксабан, апиксабан, эдоксабан, бетриксабан)

Механизм действия антикоагулянтов

Противосвертывающее действие Гепарина заключается в блокаде биосинтеза тромбина и тромбопластина, он тормозит переход протромбина в тромбин, уменьшает агрегацию тромбоцитов

Низкомолекулярные гепарины (Клексан, Фрагмин и пр.) воздействуют на факторы свертывания через антитромбин III. Отличаются от гепарина тем, что в большей степени угнетают активность фактора Ха, чем фактора IIа

Антикоагулянты непрямого действия ингибируют синтез в печени белков плазмы крови, зависимых от витамина К — фактора II (протромбина), факторов VII, IX и X

Они препятствуют превращению (восстановлению) неактивного витамина К-эпоксида в активный витамин К-гидрохинон под действием эпоксидредуктазы и DT-диафоразы, ингибируя эти ферменты

Действие антикоагулянтов непрямого действия характеризуется латентым периодом (начало действия +- через 48 часов). Такое медленное развитие эффекта обусловлено тем, что еще некоторое время после введения препарата в крови циркулируют полноценные факторы свертывания

Эффект антикоагулянтов непрямого действия сохраняется 2–4 сут, препараты способны к кумуляции

Основные показания к применению антикоагулянтов

гепарины (в т.ч. низкомолекулярные):

  1. Профилактика и терапия тромбоэмболий в остром периоде инфаркта миокарда
  2. Предупреждение свертывания крови при ее переливании
  3. Консервирование донорской крови
  4. Профилактика и лечение тромбозов глубоких вен
  5. Профилактика ТЭЛА
  6. Поверхностные гематомы, тромбофлебиты (мазь)
  7. Лечения геморроя (ректальные суппозитории)

Антикоагулянты непрямого действия:

  1. Длительная профилактика и лечение тромбозов и тромбоэмболий:


— тромбозы глубоких вен


— ТЭЛА


— тромбоэмболические осложнения при мерцательной аритмии предсердий, инфаркте миокарда, протезировании клапанов сердца

  1. Предупреждение тромбообразования в послеоперационном периоде

Статьи других преподавателей

Витамины

Витамины

МедВузаМедВуза
Читать статью

Время чтения 4 минуты

Микроэлементы. Роль в организме

Микроэлементы. Роль в организме

МедВузаМедВуза
Читать статью

Время чтения 5 минут